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类固醇药物治心衰获重大突破(1)

发表时间:2014年2月27日  来源:第一女人网
导读:科学家发明了一种可拓展方法来制造复杂的天然化合物“多羟基化类固醇”。这种类固醇可用于治疗心力衰竭等疾病,但大量人工合成该化合物一直难以实现。
类固醇药物治心衰获重大突破

  Scripps研究院TSRI的科学家们完成了一项壮举,他们发明了一种可拓展方法来制造复杂的天然化合物“多羟基化类固醇”。这种类固醇可用于治疗心力衰竭等疾病,但大量人工合成该化合物一直难以实现。

  Ouabagenin是ouabain的类似物,这类化合物曾被索马里部落用作箭上的毒药,后来又被开发为治疗充血性心力衰竭的药物。研究人员在1月4日的Science杂志上发表文章,展示了他们合成ouabagenin的过程,指出了一条构造和修饰化合物的可拓展途径,有助于人们大量合成原本只能通过植物或动物获取的天然物质

  “在此之前,这类化合物的合成路径步骤太多,很难实现扩大规模,”TSRI的Skaggs化学生物学研究所教授Phil S. Baran说,“而现在,我们开发出了一个全新策略。”

  Baran实验室长期致力于人工合成复杂的天然产物,他们与丹麦制药公司LEO Pharma合作,希望能够有效合成有生物活性的复杂类固醇。“我们决定从家族中最复杂的成员ouabagenin入手,这可能是已知地球上最多羟基化的类固醇,” Baran说。

  传统的有机化学合成法是往一个接一个的碳原子上传递功能基团,步骤相当繁琐,2008年就曾有另一个研究组用了41步来合成ouabagenin。而现在研究人员通过一系列反应,可以很快将廉价的普通类固醇醋酸可的松转化为ouabagenin。这一过程通过redox relay和oxidative stereochemical relay两大策略,能够有效将功能基团传送到目的地,快速使初始材料修饰为最终目标。“从醋酸可的松到ouabagenin只需21步,” Renata说。

  这一研究不仅成功合成了如此困难的化合物,还为人们提供了修饰羟基化类固醇的通用途径。“用我们的策略,可以对分子任何部分进行更小的改变,” Baran说。这将帮助制药者们对天然物质的化学结构进行修饰,以获得更安全高效的治疗药物。

关键字: 疾病  物质  类固醇  
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